Titelaufnahme

Titel
Synthese neuer Chinolin-4-amine / Meschik Julia
Verfasser/ VerfasserinMeschik, Julia
Begutachter / BegutachterinWeis, Robert
Erschienen2014
Umfang74 Bl. : Zsfassungen (2 Bl.) ; Ill., graph. Darst., Kt.
HochschulschriftGraz, Univ., Dipl.-Arb., 2014
Anmerkung
Zsfassung in dt. und engl. Sprache
SpracheDeutsch
DokumenttypDiplomarbeit
Schlagwörter (GND)Amine / Chinolinderivate / Antimalariamittel
URNurn:nbn:at:at-ubg:1-138945 Persistent Identifier (URN)
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Synthese neuer Chinolin-4-amine [1.41 mb]
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Zusammenfassung (Deutsch)

Die Arbeit befasst sich im ersten Teil ganz allgemein mit der in den Tropen weitverbreiteten Krankheit Malaria. Nach einer Einführung werden die fünf Malariaerreger mit deren Vermehrungskreislauf und das aus einer Infektion resultierende Krankheitsbild der unterschiedlichen Malariaformen beschrieben. Des Weiteren werden analytische Verfahren zur Diagnose, sowie prophylaktische und therapeutische Maßnahmen inklusive Wirkstoffgruppen angeführt. Zuletzt wird das immer größer werdende Problem der Resistenzen erläutert, gefolgt von einer Zusammenfassung der Zukunftsvisionen in Bezug auf das Drug-Design neuer Wirkstoffe. Die im theoretischen Teil beschriebene Zielsetzung stellt die Schwerpunkte der Arbeit vor. Diese lagen vor allem in der Derivatisierung des Chinolin-4-amin-Gerüstes durch Variieren verschiedener Amino-Seitenketten an der Ringposition 4. Als Folge der schnellen Resistenzentwicklung gegenüber Chloroquin, dem bislang bedeutendsten Vertreter der Chinolin-4-amine, liegt ein großes Interesse der Wissenschaft an der Synthese neuer Chloroquin-Abkömmlinge vor. Ein weiteres Augenmerk wurde auf die Hybridisierung zweier Wirkstoffe gelegt. Da bereits eine hohe Wirksamkeit von Azabicyclononan- und Bicyclooctan-Derivaten gegen Plasmodien bewiesen wurde, sollten Hybride mit diesen neuen Wirkstoffen und einem 4-Aminochinolingerüst synthetisiert werden. Im experimentellen Teil werden die verwendeten Geräte, Methoden und Materialen angeführt. Dieser letzte Teil wird mit der Beschreibung der exakten Synthesevorschriften der neu gewonnenen Substanzen beschlossen. Alle Endsubstanzen wurden mit einem NMR-Spektrometer charakterisiert und werden des Weiteren im Swiss Tropical and Public Health Institute in Basel auf ihre Wirkung gegen Plasmodien-Stämme und ihre Zytotoxizität untersucht.

Zusammenfassung (Englisch)

The first section of the thesis covers general information about the tropical disease Malaria. It includes an introduction, followed by a description of the human pathogenic parasites, their life cycle, different types of Malaria caused by individual parasites, and the symptoms after being infected. Furthermore, diagnostic methods, preventive and therapeutic measures including antimalarial drugs are listed. Moreover, it deals with the issue of drug resistance and various ways of designing new antimalarial agents for the future. The main focus of interest, which is described in the theoretical section, revolved around the synthesis of novel 4-Aminoquinoline derivatives. The most important past representative of these antimalarial-effective 4-Aminoquinolines used to be Chloroquine. As a result of the progressively developing drug resistance in Plasmodium falciparum strains, the need for new antimalarial agents as well as derivatives has grown rapidly. Another emphasis was put on linking two antimalarial agents to form so-called hybrid molecules. According to recent data, azabicyclononane- and bicyclooctane-derivatives showed promising antimalarial effects. Therefore, these two novel derivatives should be used for synthesizing hybrids with 4-Aminoquinolines. The experimental section contains information about the methods, instruments and materials applied as well as the detailed synthesis directives of all newly gained substances. All final substances were characterized by NMR-spectrometry, and their anti-plasmodial effect and cytotoxicity will be tested at the Swiss Tropical and Public Health Institute in Basel.

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