Titelaufnahme

Titel
Charakterisierungs- und Permeationsuntersuchungen von Mikropellets / vorgelegt von Lisa Lesky
Verfasser/ VerfasserinLesky, Lisa
Begutachter / BegutachterinRoblegg Eva
Erschienen2011
UmfangVI, 72 Bl. : Zsfassung ; graph. Darst., Kt.
HochschulschriftGraz, Univ., Dipl.-Arb., 2011
Anmerkung
Zsfassung in engl. Sprache
SpracheDeutsch
DokumenttypDiplomarbeit
Schlagwörter (GND)Wirkstofffreisetzung / Pellet / Bukkale Applikation / Permeation / Schleimhaut / Wirkstofffreisetzung / Pellet / Bukkale Applikation / Permeation / Schleimhaut / Online-Publikation
URNurn:nbn:at:at-ubg:1-26924 Persistent Identifier (URN)
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Charakterisierungs- und Permeationsuntersuchungen von Mikropellets [4.2 mb]
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Zusammenfassung (Deutsch)

Charakterisierungs- und Permeationsuntersuchungen von MikropelletsDie Entwicklung von schnellzerfallenden Pellets, die über die buccale Mucosa aufgenommen werden, stellt eine innovative Technologie dar. Es handelt sich dabei um eine eigenständige Arzneiform, die individuell dosiert werden kann und daher für den Bereich der genderspezifischen Therapie große Vorteile aufweist. In dieser Arbeit wurde das Permeationsverhalten von schnellzerfallenden Mikropellets durch die porcine buccale Mucosa, unter Berücksichtigung von genderspezifischen Aspekten, untersucht.Für die Untersuchungen mittels Franz-Diffusionszelle wurden Pellets, die die Wirkstoffe (WST) Paracetamol, Ibuprofen oder Atenolol enthielten, herangezogen. Zusätzlich wurden Fluoreszenzfarbstoffe unterschiedlicher Hydrophilie (i.e., Fluoresceinnatrium (FNa), DiI und Acridinorange (AO)) in die Formulierungen eingearbeitet, um die Partikelverteilung in der Mucosa sichtbar zu machen. Um Gendereinflüsse evaluieren zu können, wurden alle Versuche mit und ohne ?-Estradiol sowie mit weiblicher und männlicher Mucosa durchgeführt.Der Zusatz von ?-Estradiol erhöhte die WST-Freisetzung aus den Pellets im Donor-Kompartiment für Paracetamol und Ibuprofen. Außerdem penetrierte bzw. permeierte mehr WST in bzw. durch die Mucosa, da höhere WST-Konzentrationen in der Mucosa und im Akzeptor-Kompartiment festgestellt wurden. Atenolol permeierte zwar durch die Mucosa, Gendereinflüsse wurden jedoch nicht nachgewiesen. Da das Permeationsverhalten der drei WSTe durch Temperaturänderung (i.e., 5C und 37C) nicht beeinflusst wurde, permeieren Paracetamol, Ibuprofen sowie Atenolol die Mucosa passiv.Fluoreszenzmikroskopische Untersuchungen der Mucosa zeigten, dass, unabhängig von Gendereinflüssen, FNa lediglich in die obersten Schichten penetrierte und DiI vorwiegend auf die Oberfläche aufgelagert war. AO penetrierte in alle Schichten der Mucosa, wobei die Partikelkonzentration mit zunehmender ?-Estradiolkonzentration erhöht war.

Zusammenfassung (Englisch)

Characterization and permeation studies of micro pelletsPharmaceutical pellets are solid dosage forms, which can be individually dosed. Therefore, they offer big advantage in the gender specific therapy. The development of fast disintegrating dosage forms, which are administered through the buccal route, displays an innovative technology. In this work, the permeability of rapidly disintegrating pellets through the porcine buccal mucosa was evaluated considering gender specific influences.For the permeability tests Franz diffusion cells and fast disintegrating pellets containing paracetamol, ibuprofen or atenolol as model active pharmaceutical ingredients (API) were used. Additionally, the pellets were loaded with dyes of different hydrophilic properties (i.e., fluorescein sodium salt (FNa), DiI und Acridine Orange (AO)) to elucidate the spatial particle distribution within the mucosa. All studies were performed with and without estrogen to evaluate gender specific influences. Furthermore, we performed the tests with female and male porcine mucosa.The addition of estrogen yielded in increased drug release from the pellets in the donor compartment for paracetamol and ibuprofen. Here, more API penetrated and permeated through the mucosa as higher drug concentrations were found in the mucosa and the receiver compartment. Atenolol penetrated and permeated through the mucosa as well. However, no gender specific impacts were observed. Since a change in temperature from 37 to 5 C did not cause modifications in the permeation behavior of all APIs, the passive transport dominated.The fluorescence microscope images revealed that FNa only penetrated the upper layers of the mucosa independently on the estrogen level. DiI mainly adhered to the mucosa surface. Again, no gender specific influences were present. AO penetrated the entire mucosa, where the AO concentration within the mucosa increased with increasing estrogen concentrations.